Köp Tilidin 100/8 mg i sverige

 

Tilidin, eller tilidat (varumärken: Tilidin, Valoron och Valtran) är ett syntetiskt opioid smärtstillande medel, som främst används i Belgien, Bulgarien, Tyskland, Luxemburg, Sydafrika och Schweiz för behandling av måttlig till svår smärta, både akut och kronisk.[ 3][4] Dess smärtlindring efter oral administrering är cirka 10–15 minuter och maximal smärtlindring inträffar cirka 25–50 minuter efter oral administrering.[2]

Innehåll
1 Medicinsk användning
2 Skadliga effekter
3 Fysikokemi
4 Farmakologi
5 Farmakokinetik
6 Syntes
7 referenser
Medicinsk användning

Tilidin
Tilidin används i form av hydroklorid eller fosfatsalt. I Tyskland finns tilidin i en fast kombination med naloxon för oral administrering (Valoron N och generika); blandningen av naloxon påstås minska risken för missbruk av opioidanalgetikum.[2] Detta är så att om människor tar medicinen oralt (vilket är så de är ämnade att göra) har opioidblockeraren, naloxon, minimala effekter på dem, men om de injicerar det blir naloxonet biotillgängligt och motverkar därför effekterna av tilidinet som ger abstinens. effekter.[2][5] I Schweiz finns det ursprungliga Valoron-märket med enbart tilidin och inget naloxon också tillgängligt.[3]

Förutom dess användning som ett smärtstillande medel, används tilidin också ofta i Tyskland för behandling av restless legs-syndrom.[6] Den omvända estern[7] är också känd och är också en prodrug.

Tilidin är ett kontrollerat ämne i de flesta länder, listat i tyska BtMG, österrikiska SMG, och i USA under Controlled Substances Act 1970 som ASCCN 9750 som ett narkotikum enligt schema I, med en årlig sammanlagd tillverkningskvot på 10 gram 2014. Det används som hydroklorid (fri basomvandlingsförhållande 0,882) och HCl-hemihydrat (0,858).[8]

Skadliga effekter
Dess vanligaste biverkningar är övergående illamående och kräkningar, yrsel, dåsighet, trötthet, huvudvärk och nervositet; mindre vanligt, illamående och kräkningar (efter upprepad dosering), hallucinationer, förvirring, eufori, tremor, hyperreflexi, clonus och ökad svettning.[2] Mindre vanliga, somnolens; sällan, diarré och buksmärtor.[2]

Fysikokemi
Det kommer vanligtvis i sin hydrokloridhemihydratsaltform; i denna form är det mycket lösligt i vatten, etanol och diklormetan och framstår som ett vitt/nästan vitt kristallint pulver.[3] Dess lagring begränsas av dess känslighet för nedbrytning av ljus och syre, vilket gör det nödvändigt att lagra det i bärnstensfärgade flaskor respektive vid temperaturer under 30 grader Celsius.[2][3]

Farmakologi
Tilidin anses vara en låg-till-medelpotent opioid och har en oral potens på cirka 0,2, det vill säga en dos på 100 mg p.o. är ekvianalgetisk mot cirka 20 mg morfinsulfat oralt. Det administreras oralt (genom munnen), rektalt (med ett suppositorium) eller genom injektion (SC, IM eller långsamt IV).[9]

Tilidin i sig är bara en svag opioid, men metaboliseras snabbt i levern och tarmen till dess aktiva metabolit nortilidin och sedan till bisnortilidin.[10][11] Det är (1S,2R)-isomeren (dextilidin)[12] som är ansvarig för dess analgetiska aktivitet.[13] Nortilidin binder till opiatreceptorer i det centrala och perifera nervsystemet och undertrycker smärtuppfattning och överföring.

För att motverka missbrukspotentialen används tilidin i kombination med opioidreceptorantagonisten naloxon. Naloxon tar bort de centrala depressiva och perifera effekterna av tilidin. Blandningsförhållandet med naloxon är valt så att den smärtstillande effekten av tilidin inte försämras.

Farmakokinetik
Tilidin absorberas snabbt efter oral administrering och är föremål för en uttalad first-pass-effekt.

Omvandlingen av tilidin till den mer aktiva metaboliten nortilidin sker med deltagande av CYP3A4 och CYP2C19. Hämningen av dessa enzymer kan således förändra effektiviteten och tolerabilitetsprofilen för tilidin. Den smärtstillande effekten uppstår efter 10-15 minuter. Efter oral administrering av 100 mg tilidin plus 8 mg naloxon uppnås maximal effekt inom cirka 25-50 minuter. Verkningstiden anges till 4-6 timmar.

Eliminationshalveringstiden för nortilidin är 3-5 timmar. Tilidin metaboliseras till 90 % och elimineras via njurarna. Resten syns i avföringen.

Beroende på omfattningen av försämringen är den maximala koncentrationen av nortilidin i plasma lägre vid otillräcklig leverfunktion än hos friska individer och halveringstiden förlängs. Vid allvarlig leverinsufficiens är behandlingen tveksam. I dessa fall är det möjligt att bildningen av aktivt nortilidin kan vara så låg att den analgetiska effekten är otillräcklig. Dessutom, i kombinationspreparaten med naloxon, kan inaktiveringen av detsamma endast vara otillräcklig. Den åtföljande antagoniseringen av nortilidineffekten kan leda till ytterligare förlust av aktivitet.[14]

Syntes
Den tillverkas genom en Diels-Alder-reaktion av 1-N,N-dimetylaminobuta-1,3-dien med etylatropat, vilket ger en blandning av isomerer,[15] av vilka endast

Tilidine synthesis.PNG

 

Varje beställningsenhet innehåller: Tilidin 100x 100/8 mg

Aktiv substans: Tilidine

Tillverkare / märke: Hexal AG

Köp Tilidin 100x 100 / 8mg Hexal AG

tilidin Tilidine.svg (1S, 2R) -tilidin (dextilidin; topp), (1R, 2S) -tilidin (botten) Klinisk data Handelsnamn Valoron, andra Andra namn Tilidate (BAN UK) AHFS / Drugs.com International Drug Names Rutter till administration Oral, rektal, IM, IV ATC-kod N02AX01 (WHO) Rättslig status Rättslig status AU: S8 (kontrollerat läkemedel) CA: Schema I DE: Endast recept (Anlage III för högre doser) om det kombineras med naloxon USA: Schema I Farmakokinetiska data Biotillgänglighet 6% (moderförening), 99% (aktiv metabolit) [2] Metabolism Metaboliseras av levern, mestadels via enzymerna CYP3A4 och CYP2C19 [1] Eliminationshalveringstid 3–5 timmar [1] Utskillnads urin (90%) [1] identifierare IUPAC-namn [visa] CAS-nummer 51931-66-9 ☑ UNII GY33N31E9Y Chebi CHEBI: 77823 ☒ ChEMBL ChEMBL563449 ☒ ECHA InfoCard 100.037.513 Redigera detta på Wikidata Kemiska och fysiska data formeln C17H23NO2 Molmassa 273,37 g · mol − 1 3D-modell (JSmol) Interaktiv bild SMILES [visa]  ☒☑ (vad är det här?) (Verifiera) Tilidine eller tilidate (varumärken: Tilidin, Valoron och Valtran) är ett syntetiskt opioid smärtstillande medel, som främst används i sverige, Belgien, Bulgarien, Tyskland, Luxemburg, Sydafrika och Schweiz för behandling av måttlig till svår smärta, både akut och kronisk . [3] [4] Det börjar smärtlindring efter oral administrering är cirka 10–15 minuter och topplindring från smärta inträffar cirka 25–50 minuter efter oral administration. [1]

Tilidine eller tilidate (varumärken: Tilidin, Valoron och Valtran) är ett syntetiskt opioid smärtstillande medel, som främst används i sverige, Belgien, Bulgarien, Tyskland, Luxemburg, Sydafrika och Schweiz för behandling av måttlig till svår smärta, både akut och kronisk . [3] [4] Det börjar smärtlindring efter oral administrering är cirka 10–15 minuter och topplindring från smärta inträffar cirka 25–50 minuter efter oral administration. [1]

Tilidin används i form av hydroklorid eller fosfatsalt. I Tyskland finns tilidin tillgängligt i en fast kombination med naloxon för oral administrering (Valoron N och generika); blandningen av naloxon påstås sänka missbruksansvaret för opioid smärtstillande medel. [1] Detta är så att om människor tar medicinen oralt (vilket är som de är tänkt att), har opioidblockeraren, naloxon, minimala effekter på dem men om de injicerar den blir naloxon biotillgänglig och därmed motverkar effekterna av det tilidin som producerar uttag effekter. [1] [5] I Schweiz finns också det ursprungliga varumärket Valoron med endast tilidin och ingen naloxon. [3]

Köp Tilidin 100x 100/8 mg sverige

Förutom dess användning som smärtstillande medel används tilidin också ofta i Tyskland för behandling av rastlösa bensyndrom. [6] Den omvända estern [7] är också känd och är också en förläkemedel.

Tilidine är ett kontrollerat ämne i de flesta länder, listat i den tyska BtMG, österrikiska SMG, och i USA enligt lagen om kontrollerade ämnen 1970 som ACSCN 9750 som en narkotisk enligt schema I, med en årlig sammanlagd tillverkningskvot på 10 gram 2014. Det används som hydroklorid (fri basomvandlingsförhållande 0,882) och HCl-hemihydrat

Köp Tilidin 100/8 mg i sverige